Background. Chemotherapy remains the mainstay of drug treatment for malignant neoplasms, but its effectiveness is often limited by the development of drug resistance, low selectivity, and toxicity of the drugs used. Gemcitabine therapy, one of the most commonly used chemotherapeutic drugs, has many limitations, such as a short half-life and rapid degradation of the drug in the body. To improve the therapeutic efficacy of gemcitabine, two main strategies have been proposed – chemical modification of the compound and the creation of delivery systems based on various nanocarriers, in particular liposomes.
Aim. To systematize and summarize the literature data on the prospects of developing a liposomal gemcitabine delivery system.
Materials and methods. The search for materials on the topic under study was carried out using the search and information and library databases PubMed, CyberLeninka, e-Library, ResearchGate. The search for publications was carried out for the period from 1997 to 2025 using keywords / phrases: “liposomes”, “liposome encapsulation”, “liposomal gemcitabine”, “liposomal gemcitabine pharmacokinetics”, etc.
Results. To date, numerous models of liposomal forms of gemcitabine have been developed and are at the preclinical development stage, and only one of them, FF-10832, has reached phase I of clinical trials. According to the results of a comparative study of the traditional and nanostructured forms of gemcitabine presented in the analyzed publications, liposomal gemcitabine demonstrates a higher therapeutic effect in in vivo experiments due to increased bioavailability and targeted delivery to tumor cells. However, the main problem in creating an optimal liposomal composition of gemcitabine remains the low level of drug encapsulation in vesicles, which can be overcome by selecting a lipid composition or developing a rational loading method.
Conclusion. The literature data on the use of gemcitabine in the treatment of malignant neoplasms and the prospects for developing its liposomal delivery system have been systematized and summarized. It has been shown that the inclusion of gemcitabine in liposomes allows eliminating the problems associated with antitumor therapy with this drug.
Введение. Химиотерапия остается основным методом лекарственного лечения злокачественных новообразований, но ее эффективность часто ограничена развитием лекарственной резистентности, низкой селективностью и токсичностью применяемых препаратов. Терапия гемцитабином, одним из наиболее часто используемых химиотерапевтических препаратов, имеет множество ограничений, таких как короткий период полувыведения и быстрая деградация лекарственного средства в организме. Для повышения терапевтической эффективности гемцитабина были предложены две основные стратегии – химическая модификация соединения и создание систем доставки на основе различных наноносителей, в частности липосом.
Цель исследования – систематизировать и обобщить данные литературы о перспективах разработки липосомальной системы доставки гемцитабина.
Материалы и методы. Поиск материалов по исследуемой тематике проводили с использованием информационных и библиотечных баз данных PubMed, CyberLeninka, e-Library, ResearchGate за период с 1997 по 2025 г. по ключевым словам/словосочетаниям: «липосомы» (liposomes), «инкапсуляция в липосомы» (liposome encapsulation), «липосомальный гемцитабин» (liposomal gemcitabine), «фармакокинетика липосомального гемцитабина» (liposomal gemcitabine pharmacokinetics) и др.
Результаты. К настоящему моменту разработаны многочисленные модели липосомальных форм гемцитабина, находящиеся на стадии доклинической разработки, и только одна из них, FF-10832, достигла I фазы клинических исследований. Согласно представленным в анализируемых публикациях результатам сравнительного изучения традиционной и наноструктурированной форм гемцитабина, в экспериментах in vivo липосомальный гемцитабин демонстрирует более высокий терапевтический эффект за счет увеличения биодоступности и целенаправленной доставки в опухолевые клетки. Однако основной проблемой создания оптимальной липосомальной композиции гемцитабина остается низкий уровень инкапсуляции лекарственного средства в везикулы, которая может быть преодолена подбором липидной композиции или разработкой рационального способа загрузки.
Заключение. Систематизированы и обобщены данные литературы о применении гемцитабина в лечении злокачественных новообразований и перспективах разработки его липосомальной системы доставки. Показано, что включение гемцитабина в липосомы позволяет устранить проблемы, связанные с противоопухолевой терапией этим лекарственным средством.