Background. Present day in medicine can be assessed as an active period of the fight against cardiovascular diseases. This group of diseases cannot be considered obsolete in any way, and even taking into account the emerging new pathology – coronavirus infection – cardiovascular diseases have consolidated their dominant position. Among the drugs used for appropriate pharmacotherapy, stands out nifedipine (1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridindicarboxylic acid dimethyl ether) – a drug that can inhibit the flow of calcium into the cardiomyocytes of vascular smooth muscle cells. The drug has been on the domestic pharmaceutical market for quite a long time, but it is still in demand. However, nifedipine has quite pronounced side effects, including those associated with its oral administration – nausea caused by irritation of the gastrointestinal tract, rarely gum hyperplasia. And at the same time, the main modern dosage form of nifedipine is tablets. Therefore, expanding the range of its dosage forms is an urgent issue. Moreover, well-chosen dosage forms reduce the side effect of the drug. This is especially true for extended versions. So pharmaceutical development in relation to the creation of original dosage forms of nifedipine is quite appropriate.
Aim. Determination of the possibility of absorption of nifedipine from the proposed dosage forms – transdermal patch and transdermal gel.
Materials and methods. To determine nifedipine in rat blood plasma samples, high-performance liquid chromatography was used (chromatograph “Millichrome A-02” (Institute of Chromatography “EcoNova”, LLC, Russia).
Results. Chromatograms of blood plasma samples of all animals on whose skin a transdermal gel or patch was applied revealed a peak coinciding in retention time with the peak of the standard sample of nifedipine.
Conclusion. The possibility of penetration of nifedipine from the patch and transdermal gel through intact animal skin has been confirmed.
Введение. Сегодняшний день в медицине можно охарактеризовать как активный период борьбы с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Эту группу болезней нельзя считать «устаревшей», и даже с учетом возникшей новой патологии – коронавирусной инфекции – сердечно-сосудистые заболевания упрочили свое доминирующее положение. Среди лекарственных средств, используемых для соответствующей фармакотерапии, выделяется нифедипин (1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир) – лекарственный препарат, способный тормозить поступление кальция в кардиомиоциты клеток гладкой мускулатуры сосудов. Препарат довольно давно присутствует на отечественном фармацевтическом рынке, но по-прежнему востребован. Однако нифедипин имеет достаточно выраженные побочные эффекты, в том числе связанные с его пероральным приемом, – тошнота, вызванная раздражением желудочно-кишечного тракта, редко – гиперплазия десен. В то же время основная современная лекарственная форма нифедипина – таблетки. Соответственно, расширение ассортимента лекарственных форм этого препарата – вопрос насущный, тем более что удачно подобранные лекарственные формы снижают вероятность развития побочных эффектов лекарственного средства (что особенно важно в случае пролонгированных вариантов). Таким образом, фармацевтическая разработка оригинальных лекарственных форм нифедипина вполне целесообразна.
Цель исследования – определение возможности всасывания нифедипина из предложенных лекарственных форм – трансдермального пластыря и трансдермального геля.
Материалы и методы. Для определения нифедипина в образцах плазмы крови крыс использовали высокоэффективную жидкостную хроматографию (хроматограф «Милихром А-02» производства ООО Институт хроматографии «ЭкоНова», Россия).
Результаты. На хроматограммах образцов плазмы крови всех животных, на кожу которых наносили трансдермальный гель или пластырь, обнаружен пик, совпадающий по времени удерживания с пиком стандартного образца нифедипина.
Заключение. Подтверждена возможность проникновения нифедипина через неповрежденную кожу животных.